omeprazol

de omeprazol is het medicijn dat de groep protonpompremmers (PPI's) vertegenwoordigt, onder meer gebruikt voor maagproblemen zoals zuurgraad en gastritis.

In dit artikel zullen we de volgende aspecten met betrekking tot omeprazol toelichten:

• Werkingsmechanismen;
• farmacokinetiek;
• metabolisme;
• Nadelige effecten;
• interacties;
• indicaties;

Werkingsmechanismen

De maag heeft een zure pH vanwege de HCl die de pariëtale cellen van het maagslijmvlies produceren. Deze Karakteristieke maagzuur pH is essentieel voor voedselvertering te bereiken:

• Juiste denaturalisatie van eiwitten;
• Activeer pepsinogeen en peptine om proteolyse te laten plaatsvinden, dwz verstoring van eiwitpeptidebindingen.
• Voorkom bacteriële infecties,omdat bacteriën meestal niet overleven in zure media.

Overmatige secretie van maagzuur kan slijmvliesbeschadiging veroorzaken. van het maagdarmkanaal, produceert voornamelijk maagzweren en twaalfvingerige darm.

Afscheiding van maagzuur gebeurt in verschillende stappen:

1. Segregatie van H + en Cl-ionen afzonderlijk in pariëtale cellen;
2. Hun combinatie om HCl in de canaliculi te vormen;
3. Segregatie van zuur uit de canaliculi naar het lumen van de maag;

Protonpompremmers, zoals omeprazol, werken in de laatste fase van de zuurproductie en sluiten onomkeerbaar de ATPase- of H + / K-pomp aan met een pH-afhankelijke maximale pH-unie. < 6.

Deze remming vindt plaats door de vorming van een S-S covalente binding tussen het sulfamide en een met protonpompen toegankelijke cysteïnerest in het bijzonder., omeprazol verbindt residu Cys-813 en Ces-892.

farmacokinetiek

Omeprazol wordt, net als andere PPI's, toegediend in zijn neutrale vorm, die inactief is.. Omdat het een neutrale vorm is, is het lipofiel, dat wil zeggen onoplosbaar in water, en kan het gemakkelijk celmembranen passeren en pariëtale celkanalen bereiken zonder probleem..

Deze cellen, omdat ze een zure pH hebben, zullen de neutrale vorm van omeprazol transformeren in zijn actieve geprotoneerde vorm, waardoor het in staat is zijn werkingsmechanisme uit te voeren en zich onomkeerbaar vasthecht aan de protonpomp die zijn werking blokkeert..

•  Het is labiel in zuur medium, dus de orale recepten zijn voorzien van enterische dekking.
• Hun binding aan plasma-eiwitten is hoog, meer dan 95%, wat hun mogelijkheid van interactie met andere geneesmiddelen vergroot, omdat het een dosisverschuiving kan ondergaan..
• Het wordt geabsorbeerd in de dunne darm en voltooid meestal na 3-6 uur..
• De orale biologische beschikbaarheid is ongeveer 35% en kan toenemen tot 60% bij herhaalde toediening eenmaal daags..
• Het distributievolume fluctueert met 0,3 L / kg.

metabolisme

Omeprazol ondergaat het levermetabolisme door het CYP 450-systeem.. Het grootste deel van zijn metabolisme hangt af van het specifieke isoenzym CYP2C19..

Het grootste deel van de oraal toegediende dosis wordt uitgescheiden als inactieve metabolieten in de urine en de rest in feces door voornamelijk galafscheiding..

Nadelige effecten

Houd daar rekening mee Omeprazol heeft een aantal bijwerkingen., hoewel niet veel vanwege de selectiviteit in zijn werking, is het noodzakelijk om te overwegen of het dit medicijn toedient. We vinden onder andere:

• Bij langdurige behandelingen kan het produceren ernstige hypomagnesiëmie;
• Verhoogt het risico op botbreuken;
• Huid veranderingen zoals uitslag of jeuk;
• Maagdarmstelselaandoeningen zoals diarree, constipatie, buikpijn, misselijkheid of braken;

• Perifere neuropathie;
• overgevoeligheid;
• Hemolytische anemie;
• Vermindert de opname van vitamine B12, verhoogt daarom het risico op megaloblastaire bloedarmoede;
• Risico op subacute cutane lupus erythematosus;
• Verhoogt Chromogranin A-niveaus, eiwitrijk bij bepaalde vormen van kanker.

Omeprazol interacties

Omeprazol interageert met veel geneesmiddelen als het gelijktijdig wordt toegediend, waardoor hun werking wordt verminderd of versterkt..

• Het kan de werking verminderen van:
  • clopidogrel;
  • antischimmelmiddelen;
  • fenytoïne;
  • rifamycine;
  • mycofenolaat;
  • anderen;
• Het kan de actie verhogen van:
  • methotrexaat;
  • amfetaminen;
  • benzodiazepines;
  • carvedilol;
  • citalopram;
  • escitalopram;
  • cyclosporine;
  • warfarine;
  • anderen;

Het kan zeker interageren met tal van medicijnen, evenals, als u omeprazol samen met andere geneesmiddelen gebruikt, moet u uw arts raadplegen ter voorkoming van mogelijke complicaties.

indicaties

Dit medicijn is van keuze voor:

• Maagzweren;
• Darmzweren;
• Reflux-oesofagitis;
• Zollinger-Ellison-syndroom;
• gastritis;
• Functionele dyspepsie;