ibuprofen

Ibuprofen behoort tot de groep van niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (NSAID's) een van de eerste opties voor pijn (pijnstiller), ontsteking of koorts.

Naar schatting lijdt bijna de helft van de bevolking aan hoofdpijn, 30 miljoen mensen lijden aan lage rugpijn en nog veel meer mensen lijden aan kanker, hartziekten en andere ziekten. De meeste van deze gevallen zullen worden behandeld met ibuprofen. Dit geeft ons een idee van hoe vaak dit medicijn wordt gebruikt.

Waar is Ibuprofen voor?

Ibuprofen is een geneesmiddel dat kan worden gevonden in de vorm van tabletten of enveloppen of als een siroop..

In beide gevallen dient als ontstekingsremmend, pijnstillend en koortswerend.

Antipyretische effecten beginnen na één uur en zijn maximaal na 2-4 uur, tot 6-8 uur. Het bereiken van ontstekingsremmende effecten kan tot twee weken behandeling vereisen..

De belangrijkste indicatoren verzameld voor Ibuprofen zijn als volgt:

1. Behandeling van pijnlijke of ontstoken aandoeningen zoals hoofdpijn, migraine, dysmenorroe, faryngitis, otitis of spierpijn.
2. Symptomatische behandeling van koorts.
3. Bij ziekten zoals juveniele reumatoïde artritis en reumatische processen (artrose).
4. Behandeling van weke delen verwondingen zoals verstuikingen.

Ibuprofen werkingsmechanisme

Ibuprofen werkingsmechanisme is remming van prostaglandinesynthese. Deze remming is te wijten aan zijn competitieve en omkeerbare vereniging met het enzym cyclooxygenase, dat arachidonzuur in genoemde prostaglandinen transformeert..

Structureel is ibuprofen een derivaat van propionzuur. Het is een racemische verbinding (twee verbindingen die spiegelbeelden van elkaar zijn), zijn activiteit valt bijna volledig op het S-isomeer..

Farmacokinetiek: wat gebeurt er met Ibuprofen in het lichaam?

Dit is een slecht oplosbaar medicijn. Het wordt echter vaak gebruikt in de vorm van arginaat- of lysinaatzouten om de oplosbaarheid en het farmacokinetische profiel te verbeteren. De belangrijkste kenmerken zijn:

• absorptie: De meest gebruikte toedieningsroutes zijn oraal en parenteraal. Orale toediening is goed en snel en de biologische beschikbaarheid is 80%. (varieert afhankelijk van de farmaceutische vorm). De arginine- en lysinezouten bevorderen hun oplosbaarheid, zodat ze nog sneller absorberen..
• Distributie: Ibuprofen bindt zich effectief aan plasma-eiwitten (90 - 9%). Het kan door weefsels diffunderen, in synoviaal vocht passeren en ook de placentabarrière passeren. Anderzijds werd de aanwezigheid ervan in de melk van vrouwen die borstvoeding geven niet gedetecteerd..
• Metabolisme: het belangrijkste metabolisme vindt plaats in de lever. door hydroxylering en carboxylering, waarbij verschillende inactieve metabolieten worden gegenereerd.
• Uitscheiding: het gebeurt voornamelijk via urine (90%) en minderheid in ontlasting. De volledige eliminatie van het lichaam vindt na 24 uur plaats.

dosering

Doseringsschema's zijn afhankelijk van de tijdige geschatte farmaceutische vorm voor elke patiënt. Het wordt aanbevolen om naar de specifieke vorm van elk geneesmiddel te verwijzen..

Over het algemeen kunnen we echter samenvatten dat:

• Bij volwassenen moet de orale toediening elke 6/8 uur 400 - 600 mg zijn..
• Bij kinderen van 3 maanden tot 11 jaar wordt aanbevolen om 20-30 mg / kg / dag toe te dienen verdeeld over 3 of 4 doses. Toch zijn de veiligheid en werkzaamheid bij kinderen jonger dan 3 maanden nog niet geëvalueerd..

De parenterale route wordt alleen aanbevolen bij volwassenen, nooit hoger dan 600 mg om de 6 - 8 uur.. U moet Ibuprofen zo snel mogelijk orale toediening geven.. We moeten ook rekening houden met het bestaan ​​van nier- en leverziekten waarvoor altijd de laagst mogelijke dosis moet worden gebruikt met voorzichtigheid..

Ibuprofen contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen

Dit geneesmiddel is gecontra-indiceerd in sommige situaties zoals:

• overgevoeligheid. Er zijn gevallen van overgevoeligheidsreacties met andere NSAID's gemeld, dus deze mogen niet worden gebruikt in geval van salicylaatallergie. Deze reacties komen met name vaak voor bij astmapatiënten..
• Maagzweer, inflammatoire darmaandoeningen of elk proces dat het risico op gastro-intestinale bloedingen verhoogt. Door remming van de prostaglandinesynthese kan ibuprofen het risico op spijsverteringsbloedingen en perforatie verhogen. Dit is waarom het wordt aanbevolen om Ibuprofen en eventuele NSAID's met voedsel toe te dienen om maagschade te verminderen. Een andere optie zou zijn om het te associëren met een anti-zweer (anti H2 en IBP).
• Coagulatiestoornissen. Heeft bepaalde bloedplaatjesremmende effecten, waardoor de bloedingstijd toeneemt.
• Nierfalen. Het wordt geëlimineerd door urine, dus in deze situatie kan het zich op een giftige manier in het lichaam ophopen. Het kan ook de bloedstroom van de nieren verminderen..
• Leverfalen. Parallel aan het bovenstaande metaboliseert ibuprofen in de lever, dus in gevallen van leverfalen kan het zich ophopen in het lichaam.
• Hartfalen en ongecontroleerde hypertensie.
• zwangerschap. Dit geneesmiddel is gecontra-indiceerd tijdens het derde trimester van de zwangerschap. Bovendien wordt het gebruik ervan gedurende langere periodes in de eerste twee kwartalen afgeraden..

interacties

Talrijke medicijnen kunnen het gedrag van ibuprofen en NSAID's in het lichaam veranderen, hetzij door hun effectiviteit te verminderen of door de kans op bijwerkingen te vergroten. Onder hen zijn de volgende:

• NSAID's. Ibuprofen kan de antiplateletfunctie van acetylsalicylzuur verminderen wanneer het samen wordt toegediend.
• alcohol. Het kan zijn toxiciteit versterken omdat zowel de lever metalliseren als "verzadigd werken".

• bloeddrukverlagende. Mogelijke vermindering van antihypertensief effect. Bij patiënten met een verminderde nierfunctie kan verslechtering van de nierfunctie neerslaan (uitgedroogde of oudere patiënten)..
• Orale anticoagulantia, heparine. Mogelijk verhoogd anticoagulerend effect met risico op bloedingen. Periodieke controles op stollingssnelheden worden geadviseerd..
• antidiabetica. Mogelijke toename van hypoglycemische weefsels door vermindering van de renale excretie.
• paracetamol. Gelijktijdig en langdurig gebruik van paracetamol en NSAID's kan leiden tot meer gelach van nadelige effecten op de nieren..

Ibuprofen Bijwerkingen

Nadelige effecten zijn voornamelijk afkomstig van het werkingsmechanisme van NSAID, cyclo-oxygenaseremming 1 (COX-1) en verschijnen vaak in doses hoger dan 3.200 mg / dag:

1. gastro-intestinale. Mogelijk ontstaan ​​van dyspepsie, diarree, misselijkheid, buikpijn of gastro-intestinale bloedingen als gevolg van onderdrukking van gastro-beschermende prostaglandines verschijnen..
2. dermatologische. Het zijn meestal overgevoeligheidsreacties die optreden bij uitslag, netelroos of erytheem. Anafylactische reacties treden meestal op bij patiënten met een voorgeschiedenis van overgevoeligheid voor acetylsalicylzuur en andere NSAID's..
3. Centraal zenuwstelsel: asthenie, slaperigheid, hoofdpijn, misselijkheid.
4. hematologische. Kan de bloedingstijd verlengen.
5. cardiovasculaire. U kunt hoge bloeddruk of hartfalen hebben..
6. nier. Ureumstapelstijging en niercrisisneerslag.